Penicillinase ist ein von verschiedenen Bakterien produziertes Enzym, welches in der Lage ist, eines oder mehrere Penicillin-Antibiotika „unschädlich“ zu machen. Die Penicillinase spaltet dabei den β-Lactam-Ring der Penicilline hydrolytisch, womit die antibiotische Wirksamkeit des Arzneistoffes verloren geht. Es gibt halbsynthetische Penicilline mit einer chemisch modifizierten Seitenkette, die gegen manche Penicillinasen resistent sind.