Benfotiamin ist eine fettlösliche Vorstufe (Prodrug) des Vitamins B1 und wird im Organismus schnell zum wirksamen Vitamin B1 gespalten. Das fettlösliche Benfotiamin unterscheidet sich vom wasserlöslichen Vitamin B1 dadurch, dass es zu einem deutlich höheren Anteil (etwa 5- bis 7-mal so hoch) in den Körper aufgenommen (resorbiert) wird. Aufgrund seiner hohen Bioverfügbarkeit dient Benfotiamin sowohl der Vorbeugung als auch der Behandlung eines Vitamin B1-Mangels.