Kallikrein ist eine Serinprotease, also ein Enzym, das die Aminosäure Serin in seinem aktiven Zentrum enthält und Proteine zu spalten vermag. Kallikrein überführt inaktive Vorläufer von Gewebshormonen in deren aktive Form. Die Vorstufen sind in diesem Fall sogenannte Kininogene, die aktiven Formen werden als Kinine bezeichnet.